Quando falamos de ansiolíticosDrogas contra a ansiedade. Veja sedativos/hipnóticos. estamos falando, praticamente, dos BenzodiazepínicosUm grupo de drogas estruturalmente relacionadas, usadas primordialmente como sedativos/hipnóticos, relaxantes muscu­lares e antiepilépticos, e outrora denominados de “tranqüilizantes menores”. Acredita-se que estes agentes produzam efeitos terapêu­ticos ao potencializar a ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), um importante neurotransmissor inibidor.Os benzodiazepínicos foram introduzidos para substituir os barbitúricos, como uma alternativa mais segura. Eles não suprimem o sono REM na mesma medida que os barbitúricos, mas tem um potencial significativo para induzir dependência e uso indevido.Os benzodiazepínicos de ação curta incluem o halazepam e o triazolam, ambos com início de ação rápida; o alprazolam, o flunitra­zepam, o nitrazepam, o lorazepam e o temazepam com início inter­mediário; e o oxazepam com início lento. Têm-se relatado amnésia anterógrada profunda (apagamento) e reações paranóides com o uso de triazolam, bem como insônia de rebote e ansiedade. Muito clínico tem encontrado problemas particularmente difíceis na interrupção do tratamento com o alprazolam.Os benzodiazepínicos de ação longa incluem o diazepam (com o mais rápido início de ação), o clorazepato (também de início rápido), o clordiazepóxido (início intermediário), o flurazepam (início lento) e o prazepam (início mais lento). Os benzodiazepínicos de ação longa podem produzir um efeito incapacitante cumulativo e tem maior proba­bilidade de causar sedação diurna e perturbações motoras que os agentes de ação curta.Mesmo em doses terapêuticas, a interrupção abrupta dos benzodiazepínicos induz uma síndrome de abstinência em até 50% das pessoas tratadas por seis meses ou mais. Os sintomas são mais intensos com as preparações de ação curta; com os benzodiazepí­nicos de ação longa os sintomas de abstinência aparecem uma ou duas semanas depois da interrupção e duram mais, mas são menos intensos. Como com outros sedativos, é necessário um programa de desintoxicação lenta para evitar complicações graves como as convulsões da abstinência.Alguns benzodiazepínicos têm sido usados em combinação com outras substâncias psicoativas para acentuar a euforia, por exemplo, ex., 40-80 mg. de diazepam tomados logo antes ou imediatamente após uma dose de manutenção diária de metadona. Os benzodiazepí­nicos são, com freqüência, usados de indevidamente em combinação com o álcool ou na dependência de opióides (veja uso de múltiplas drogas).A superdose fatal é rara com qualquer benzodiazepínico, a menos que ele seja ingerido concomitantemente ao álcool ou outro depressor do sistema nervoso central..

Resumo

Neste projeto foram estudadas as conseqüências adversas do uso prolongado de doses terapêuticas baixas de tranqüilizantes benzodiazepínicosUm grupo de drogas estruturalmente relacionadas, usadas primordialmente como sedativos/hipnóticos, relaxantes muscu­lares e antiepilépticos, e outrora denominados de “tranqüilizantes menores”. Acredita-se que estes agentes produzam efeitos terapêu­ticos ao potencializar a ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), um importante neurotransmissor inibidor.Os benzodiazepínicos foram introduzidos para substituir os barbitúricos, como uma alternativa mais segura. Eles não suprimem o sono REM na mesma medida que os barbitúricos, mas tem um potencial significativo para induzir dependência e uso indevido.Os benzodiazepínicos de ação curta incluem o halazepam e o triazolam, ambos com início de ação rápida; o alprazolam, o flunitra­zepam, o nitrazepam, o lorazepam e o temazepam com início inter­mediário; e o oxazepam com início lento. Têm-se relatado amnésia anterógrada profunda (apagamento) e reações paranóides com o uso de triazolam, bem como insônia de rebote e ansiedade. Muito clínico tem encontrado problemas particularmente difíceis na interrupção do tratamento com o alprazolam.Os benzodiazepínicos de ação longa incluem o diazepam (com o mais rápido início de ação), o clorazepato (também de início rápido), o clordiazepóxido (início intermediário), o flurazepam (início lento) e o prazepam (início mais lento). Os benzodiazepínicos de ação longa podem produzir um efeito incapacitante cumulativo e tem maior proba­bilidade de causar sedação diurna e perturbações motoras que os agentes de ação curta.Mesmo em doses terapêuticas, a interrupção abrupta dos benzodiazepínicos induz uma síndrome de abstinência em até 50% das pessoas tratadas por seis meses ou mais. Os sintomas são mais intensos com as preparações de ação curta; com os benzodiazepí­nicos de ação longa os sintomas de abstinência aparecem uma ou duas semanas depois da interrupção e duram mais, mas são menos intensos. Como com outros sedativos, é necessário um programa de desintoxicação lenta para evitar complicações graves como as convulsões da abstinência.Alguns benzodiazepínicos têm sido usados em combinação com outras substâncias psicoativas para acentuar a euforia, por exemplo, ex., 40-80 mg. de diazepam tomados logo antes ou imediatamente após uma dose de manutenção diária de metadona. Os benzodiazepí­nicos são, com freqüência, usados de indevidamente em combinação com o álcool ou na dependência de opióides (veja uso de múltiplas drogas).A superdose fatal é rara com qualquer benzodiazepínico, a menos que ele seja ingerido concomitantemente ao álcool ou outro depressor do sistema nervoso central. (BDZ): tolerânciaUma diminuição de resposta a uma dose de determinada subs­tância que ocorre com o uso continuado da mesma. No consumidor freqüente ou de grandes quantidades de bebidas alcoólicas (ou de outras drogas), por exemplo, são necessárias doses mais elevadas de álcool para alcançar os efeitos originalmente produzidos por doses mais baixas. Tanto fatores psicológicos como psicossociais podem contribuir para o desenvolvimento da tolerância, que pode ser física, comportamental ou psicológica. Com respeito aos fatores fisiológicos, pode desenvolver-se tanto a tolerância metabólica como a funcional, isoladas ou conjuntamente. Aumentando-se a taxa de metabolismo da substância, o organismo pode ser capaz de eliminar a substância mais rapidamente. A tolerância funcional é definida pela diminuição da sensibilidade do sistema nervoso central à substância. A tolerância comportamental é uma mudança no efeito da droga como resultado de aprendizado ou de alterações ambientais. A tolerância aguda é uma acomodação rápida, temporária, ao efeito de uma substância após uma única dose. A tolerância reversa, também conhecida como sensibilização, refere-se a uma condição na qual a resposta a uma substância aumenta com o uso repetido.A tolerância é um dos critérios para a síndrome de depen­dência. aos efeitos deletérios a