Ao longo da história da humanidade diversos agentes farmacológicos tem sido utilizados com finalidades intoxicantes. Incluem-se neles extratos vegetais, produtos de fermentação e, mais modernamente, diversas substâncias sintéticas.

Os diferentes efeitos psicológicos dos diversos agentes foram sistematizados e classificados (em 1924) por Louis Lewin em seu livro " Phantastica: Narcotic and Stimulating Drugs". Segundo ele, os agentes até então conhecidos poderiam ser enquadrados como:

Euforiantes

Caracterizariam-se por diminuir ou interromper percepções ou emoções desagradáveis, com pouco efeito sobre a consciência. Induzem um estado de conforto mental. Nas palavras de Restak:

"Graças aos euforiantes, as dificuldades e frustrações do presente podem ser trocadas por mundos substitutos criados pela própria mente, mundos nos quais os problemas desaparecem, as ansiedades são acalmadas e os desejos saciados."

Lewin incluiu neste grupo o ópio e seus derivados e a cocaína. Este último agente, na opinião de Restak, atualmente seria retirado deste grupo pela maioria dos estudiosos de psicofarmacologia e incluído no grupo dos excitantes.

Fantasticantes

Também chamadas de "drogas de ilusão", que provocam alterações sensoperceptivas como alucinações e ilusões (principalmente visuais), cujo exemplo é a mescalina, extraída do cacto peyote (cujo nome científico é Anhalonium lewinii). Neste grupo poderíamos também incluir o LSD, a harmina (encontrada na ayahuasca, intoxicante utilizado pelos índios sul americanos e extraída de dois vegetais - B. caapi e B. inebrians), o haxixe e os alcalóides anticolinérgicos hiosciamina, atropina e escopolamina.

Inebriantes

Causam excitação comportamental e alterações perceptivas, cognitivas e afetivas. Neste grupo estão o éter, o clorofórmio, o cloreto de etila e a droga mais usada em todos os tempos e locais, o álcool.

Hipnóticos

Substâncias utilizadas com a finalidade específica de provocar sono, tal como os barbitúricos e, mais recentemente, alguns tipos de benzodiazepínicos.

Excitantes

Provocam excitação cerebral e estimulação comportamental, sem alterar a consciência. Aqui estão a cafeína, as anfetaminas e, de acordo com os atuais conhecimentos, a cocaína.

Os dados abaixo mostram a prevalência das formas de abuso de drogas durante o período de vida, levantados nos EUA entre 1990 e 1992

Dados do National Comorbidity Survey (NCS), 1990 - 1992